DPPC 的藥學應用
DPPC，即二棕櫚酰磷脂酰膽堿(CAS NO.63-89-8)，是藥物制劑領域應用較
為廣泛的一種合成磷脂。作為活性成分，主要用于肺表面活性劑；作為輔料，可
用于脂質體或溫敏脂質體，以及特殊脂微球、藥物復合物等藥物制劑。
1、DPPC作為原料藥
肺表面活性劑模擬肺表面活性物質， 用于新生兒呼吸窘迫綜合征可顯著降低
新生兒死亡率。除來源于豬肺或牛肺的天然肺表面活性劑，半合成或全合成的肺
表面活性劑均需添加DPPC 為主要活性物質。 Surfactant-TA 是較早應用于臨床的
半合成肺表面活性劑，為牛肺提取物中加入 DPPC，甘油三酯及棕櫚酸組成；
Exosurf 是美國 Burroughs Wellcome 公司生產的全合成肺表面活性劑，組成為
DPPC:16 烷醇:四丁酚醛=13.5:1.5:1。相對于提取來源，全合成的肺表面活性劑具
有純度高、穩定性好、無菌和不會對患兒過敏等優點。目前，我國尚無合成的肺
表面活性劑注冊。
2、DPPC 作為藥物輔料
2.1 應用于熱敏脂質體
DPPC 相轉變溫度為 41℃，因此是制備溫敏脂質體的必需磷脂。Celsion 公
司開發的熱敏脂質體 ThermoDox（阿霉素熱敏溶離脂質體） ，膜成分中含有 90%
的 DPPC，經臨床研究證實，通過聯合射頻消融技術，ThermoDox 可使腫瘤部位
阿霉素原藥濃度提高 10 倍，從而解決了脂質體腫瘤內釋藥緩慢的問題，使得藥
物更具腫瘤靶向性。ThemoDox 現在正在我國進行國際多中心Ⅲ臨床試驗研究。
2.2 應用于微泡超聲造影劑
因具有較強的降低氣-液表面張力的作用， DPPC 還被應用于微泡超聲造影劑
的包膜材料， 可使氣泡不易破裂， 增強穩定性。 如全氟丙烷脂微球混懸液 Definity，
其包膜材料含有 DPPC 0.401mg/ml。
2.3 其他
作為一種常見合成磷脂，DPPC 還可以廣泛應用于藥物復合物、脂微球等特
殊載藥系統。
3、我國DPPC的注冊和申報情況
我國尚無 DPPC 原料藥或輔料的批準文號。2011 年，有一個 DPPC 注射級
藥用輔料進口產品的申報，受理號為 JXFL1100011，是日本精細化工的產品，美
國 DMF 備案號：19820。
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