【AVT】制備脂質體的關鍵磷脂PC以及使用最多的負電荷磷脂PG_艾偉拓（上海）醫藥科技有限公司

天然來源的磷脂，帶負電或者不帶電。

      PC是制備脂質體的關鍵磷脂，本身凈電荷為零。當包裹的藥物具有某些特別的性質，或者希望在脂質體中引入負電荷增強穩定性時，需要在處方中引入那些不常用的負電荷磷脂。1990年上市的首個脂質體制劑AmBisome，處方中包含HSPC、DSPG和膽固醇CHO，粒徑55-75nm，藥物分子插入磷脂雙分子層間，用于治療深部真菌感染和內臟利什曼病。

      雖然看上去帶負電荷的磷脂種類比中性磷脂更多，但受限于成本、適用性等因素，并不是所有負電荷磷脂都有應用到脂質體中。在脂質體中使用最多的負電荷磷脂，是PG。  

      PG對制劑穩定性的提升作用，不僅體現在脂質體中，在脂肪乳制劑中也有很成功的案例。日本富士制藥2013年底上市的兩年保質期前列地爾乳劑，將1988年開發的處方中使用的油酸替換為EPG，成功將產品的保質期提高了一倍！

      事實上，我們統計來了使用合成磷脂上市的脂質體產品的處方，可以看到所有處方中均使用了PC，但具體規格卻不盡相同。部分處方使用了負電荷磷脂PG，或者提供“隱身”作用的培化磷脂DSPE-MPEG2000，但何時使用也未有明顯規律性。具體可參考下表。

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