【AVT】MPEG2000-DSPE特性及藥學應用
文章來源：發布時間：2017-09-14瀏覽次數：
MPEG2000-DSPE是具有一定引濕性的白色粉末狀固體，在低級醇、酮、及氯仿中易溶，水中溶解度約（3-4）g/100ml。
MPEG2000-DSPE分子中聚乙二醇部分分子量約2000，適用于長循環脂質體的制備，使脂質體經靜脈注射后不會馬上被MPS豐富的組織捕獲，從而在血液中循環時間延長，進而增加進入病理組織中的機會。阿霉素脂質體DOXIL中MPEG2000-DSPE的用量占總脂質的20%，與普通阿霉素脂質體Mycoet相比，動力學差異明顯。脂質體阿霉素的血漿半衰期，DOXIL為2.5d，而Myocet只有0.07h。
MPEG2000-DSPE在水中可分散形成膠束，臨界膠束濃度（CMC）比表面活性劑低102倍，因此載藥穩定性更好，即使被血液稀釋，仍可維持膠束的粒子完整性。由于疏水區體積大，因此，載藥量也高于表面活性劑。另外，通過加入適量的卵磷脂，形成MPEG2000-DSPE/卵磷脂混合膠束，可使載藥量成倍上升。MPEG2000-DSPE膠束制備較脂質體簡單，而且已證實，具有一定的靶向作用，易聚集于實體瘤。