陽離子脂質體中使用較多的DOTAP有哪些優(yōu)勢？
文章來源：AVT發(fā)布時間：2022-05-19瀏覽次數(shù)：
在陽離子脂質體的研究中使用多的陽離子脂質就是DOTAP了。
常見的DOTAP（Cl），化學名為(1,2-二油氧基丙基)三甲基氯化銨，分子式C42H80NO4Cl，分子量698.6，一種季銨鹽，是帶正電荷的兩親性類脂化合物。
因為生產工藝的不同，有些性狀呈淡黃色蠟狀，而工藝好的公司生產的DOTAP則是白色粉末，更便于稱量等實際操作。
中文名稱：DOTAP
化學名稱：（2,3-二油酰基-丙基）-三甲基銨-氯鹽；(2,3-二油酰基-丙基)-三甲基氯化銨
分子式：C42H80NO4Cl
CAS號：132172-61-3
級別：藥用試劑級別
性狀：白色固體
純度：99%
分子量：698.56
熔點：35~38℃
保存條件：-20±5℃，遮光密閉
注意事項：避免與強酸、強堿、強氧化性物質接觸
應用方面，DOTAP價格相對其它種類陽離子脂質而言較低，性價比高，是應用較多的陽離子脂質，已在人體上使用——正在進行III期臨床試驗EndoTAG-1。
EndoTAG-1是將紫杉醇包埋于帶正電荷的脂質體中所得的陽離子脂質體。chu方如下：
與正常脈管系統(tǒng)不同，腫liu內皮由于缺乏糖蛋白涂層，進而會形成具有較大負電荷的細胞表面。EndoTag-1可選擇性吸附于帶負電荷的新生腫liu血管內皮細胞上，即只破壞腫liu新生血管，不攻擊健康血管。而血管內皮細胞是腫liu生長必不可少的，因此EndoTAG-1除了API紫杉醇發(fā)揮抗ai作用外還因DOTAP提供的正電荷yi制腫liu新生血管生成，雙重機制作用，可有效yi制腫liu生長。其目前處于全球性的胰腺ai及三陰性乳腺aiIII期臨床階段，由中國臺灣杏國藥業(yè)主導，計劃選擇10個國家/地區(qū)進行，現(xiàn)已成功開展：美國、中國臺灣、法國、匈牙利、南韓、俄羅斯、以色列等七個國家及地區(qū)的III期臨床試驗。在國內，石藥的2類藥“注射用紫杉醇陽離子脂質體”項目也使用的是DOTAP，于2019年獲CFDA批準進行乳腺ai的I期臨床。
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