布比卡因是什么？布比卡因是臨床上廣泛用于局部麻醉和術后鎮痛的酰胺類局部麻醉劑，相比于普通注射劑 5 至 6 小時的作用時間，布比卡因脂質體注射液可將鎮痛效果延長至數天，其采用先進的多囊脂質體藥物遞送系統，具有良好的緩釋效果，更有利于手術患者的疼痛管理，進而提高患者的生活質量。

本期AVT就要給大家帶來一款布比卡因多囊脂質體磷脂DEPC，這款產品已在FDA登記備案，DMF號019577 先來看一下這款脂質體的基本信息。

產品名稱：二芥酰磷脂酰膽堿（供注射用）

布比卡因多囊脂質體磷脂DEPC：

二芥酰磷脂酰膽堿（供注射用）DMF號019577-艾偉拓（上海）醫藥科技有限公司

英文通用名稱：DEPC

中文化學名：1,2-二芥酰-sn-甘油-3-磷酸膽堿

英文化學名：1,2-Dierucoyl-sn-glycero-3-phosphocholine

CAS號：51779-95-4

登記號：F20180000839

DMF號：019577

級別：藥用注射級

分子量：898.35

分子式：C52H100NO8P

產品特性：白色粉末

溶解性：易溶于氯仿，甲醇，乙醇；不溶于丙酮和水

適用領域：脂質體膜材、乳化劑

保存條件：-20℃以下，遮光密閉

 

布比卡因多囊脂質體較為復雜一點，因其多囊的結構特性、緩釋的制劑需求，還多用了一味三辛酸甘油酯。質量來源于設計，下面是布比卡因具體的處方，以及最終產品里各組分用量，讓我們來逐個分析下它的處方。

 

中性油：三辛酸甘油酯、三油酸甘油酯

作用：阻止膜融合，維持小囊泡的穩定和獨立；是多囊脂質體與其它類型脂質體的區別之一。存在：各個獨立的小囊泡之間的填充區域

磷脂：DEPC、DOPC、DPPG、CHOL

作用：形成穩定磷脂雙分子層，對藥物進行包裹。

DEPC: 一般情況下制備脂質體PC類磷脂是必不可少的，因其對藥物的包裹作用以及在體內的分散形態更好。這里選用含芥酸的DEPC，主要是考慮到其較低的相變溫度（13.2℃左右）可讓布比卡因更易釋放更快起效。

DPPG: 除構成磷脂雙分子層結構的作用外，使用呈負電性的DPPG能夠使單個脂質體小囊泡表面帶負電荷而不易發生聚集和融合，更好的維持住“蜂窩狀”多囊結構以及粒徑的穩定分布。

CHOL: 嵌插在磷脂雙分子層上，用于調節膜剛性與流動性。這里使用相變溫度較低的DEPC，因此這里CHOL用量較高。

四種輔料分工明確、配合完美，成功實現了DepoFoam多囊脂質體的“結構、包裹、釋放、清除”。

DEPC磷脂在布比卡因多囊脂質體的具體功用：

二次乳化法，與其它磷脂輔料一起溶于氯仿，在高速剪切條件下與布比卡因水溶液均勻混合、乳化形成 W/O 結構，繼續在高速剪切條件下與適當的 buffer 溶液均勻混合、乳化形成 W/O/W 結構初乳， 然后進行后續的純化等操作。

布比卡因脂質體注射液最早由美國 Pacira 公司研制，2011 年在美國獲批上市，布比卡因脂質體處方涉及磷脂及輔料艾偉拓均有現貨，，有需要的歡迎來電垂詢：400-6262 623！

 

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