臨床上運用的布比卡因(bupivacaine，BUP)是一種長效酰胺類局麻藥物，其鹽酸鹽即鹽酸布比卡因(bupivacaine hydrochloride) 常用于臂叢神經阻滯、硬膜外麻醉、腰麻、癌癥疼痛、術后疼痛等的治療，有較長的作用時間、較強的麻醉效能、運動和感覺阻滯分離明顯等特點。

目前國內外臨床使用的布比卡因制劑，主要有：1)、鹽酸布比卡因注射液；2)、鹽酸左布比卡因注射液；3)、復方布比卡因注射液；4)、布比卡因脂質體注射液EXPAREL。

EXPAREL于2011年，經FDA批準上市，生產商為美國Pacira制藥有限公司，該產品因能顯著延長鎮痛效果而備受矚目。

EXPAREL對鎮痛效果的極大延長，得益于其精心設計的藥物包載方式，這就是大名鼎鼎的——“DepoFoam”。

DepoFoam由英國Skyepharma公司發明，是緩控釋脂質體平臺專利技術。該平臺先后誕生過三個產品：DepoCyte（阿糖胞苷脂質體混懸液注射劑）、DepoDur（硫酸嗎啡脂質體混懸液注射劑）以及DepoBupivacaine（布比卡因脂質體混懸液注射劑）。2007年，Depofoam被整體出售給Pacira，后者繼續DepoBupivacaine的臨床研究，并將其更名為EXPAREL并最終上市。

Exparel的每一個微小囊泡都是由許多含有布比卡因的含水腔室及隔開腔室的類脂雙分子層構成，其內部結構類似于“泡沫狀的矩陣”——含有布比卡因的水性腔室以非同心圓的形式構成，每個腔室與相鄰的腔室通過磷脂膜分隔開，中性磷脂則填充在腔室的交匯處，起到穩定結構的作用。這些在EXPAREL中發揮關鍵作用的輔料，是——DEPC、DPPG、膽固醇、三辛酸甘油酯。

由于Exparel的臨床優勢，國內制劑企業在眾多脂質體候選品種中對其尤為關注。但是目前國內上述輔料尚無批文。

上海艾韋特（www.fengyuanfj.com，400-6262-623）代理日本精化（NFC）的膽固醇，是目前唯一在注冊的注射級膽固醇，申報日期為2011年，預計不日就可獲得進口注冊證（IDL）。在NFC的支持下，艾韋特也已展開DEPC、DPPG、三辛酸甘油酯的注冊工作。NFC的上述產品在美國市場應用多年，相信可以有力幫助國內企業開發Exparel的國產制劑。

開發布比卡因脂質體注射液，可以與上海艾韋特聯系，了解更多信息。