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布比卡因:EXPAREL的制劑特點

文章來源:發(fā)布時間:2016-07-25瀏覽次數(shù):

布比卡因脂質(zhì)體注射用懸浮液 Exparel的每一個微小囊泡都是由許多含有布比卡因的含水腔室及隔開腔室的類脂雙分子層構(gòu)成。布比卡因多囊脂質(zhì)體其內(nèi)部結(jié)構(gòu)類似于“泡沫狀的矩陣”,含有布比卡因的水性腔室以非同心圓的形式構(gòu)成,每個腔室與相鄰的腔室通過磷脂膜分隔開,中性磷脂則填充在腔室的交匯處,起到穩(wěn)定結(jié)構(gòu)的作用。布比卡因多囊脂質(zhì)體內(nèi)部含有大量的水相,粒徑在24 ~ 31 μm,具有包封率高、包封體積大和滲漏率小等特點。

布比卡因多囊脂質(zhì)體進(jìn)入體內(nèi)后,隨著某一囊泡的破裂,布比卡因只從破裂的囊泡中釋放,但整體的囊泡仍然保持原狀,由于不同囊泡破裂的時間不同,可延長布比卡因的釋放時間,起到良好的緩釋鎮(zhèn)痛效果,鎮(zhèn)痛時間長達(dá) 72 h。

多囊脂質(zhì)體中脂質(zhì)成主要由磷脂、膽固醇及甘油三酯組成。布比卡因脂質(zhì)體注射用懸浮液 Exparel 含有 13.3 mg·mL1的布比卡因,其中脂質(zhì)主要由 8.2 mg·mL1的二油酰基磷脂酰膽堿、0.9 mg·mL1的二棕櫚酰磷脂酰甘油、4.7 mg·mL1的膽固醇、2.0 mg·mL1三辛酸甘油酯等組成。最后的布比卡因多囊脂質(zhì)體懸浮在 0.9% 的氯化鈉溶液中,注射的粒徑在 24~31 μm 之間。




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